SGLT-2i算作经典的口服降糖药物，被以为是当前调整T2DM的强效降糖药之一，凭借其超卓的降糖遵守，以及缩小血压、缩小血尿酸、放松体重等多重代谢获益，受到越来越多东谈主的柔软。

除此之外，SGLT-2i具备沉寂于降糖效应之外的心肾保护性情，进一步拓展了其行使领域，现已成为慢性肾脏病、心力穷乏限度的一线调整用药。

SGLT2阻难剂的药理作用

#1

SGLT-2i药物性情一览

自然的SGLT2阻难物资是在1835年从苹果树皮平分离出的根皮苷化合物，因易被糖苷酶水解、对SGLT1/2弃取性差、不良反映大，未能成为降糖药物。

后续进程科研东谈主员竭力，研发根皮苷繁衍物，也即是咱们当今用的SGLT-2i。当前，常见的SGLT-2i有卡格列净、达格列净、恩格列净、艾托格列净、恒格列净等。

临床扣问浮现，SGLT-2i单药调整可使HbA 1c着落0.5%~1.2%；若在二甲双胍遵守欠安基础上聚积使用，可进一步使HbA 1c缩小0.4%~0.8%。

SGLT-2i药物性情一览

药物称号

降糖性情

心肾保护作用

迥殊上风/风险

适用东谈主群保举

卡格列净

较强降糖（HbA1c↓0.8-1.2%）

有一省心肾保护作用

减重遵守最佳，但可能加多骨折风险

血糖收尾欠安+需减重（肾功能泛泛）

达格列净

中等降糖（HbA1c↓0.5-1%）

最强肾保护（可调整慢性肾病）

惟一获批用于非糖尿病肾病

糖尿病+肾病/心衰患者

恩格列净

中等降糖（HbA1c↓0.7-1%）

最强心血管保护（缩贯注梗/中风风险）

适合痴肥、高血压患者

糖尿病+心血管疾病/高危东谈主群

艾托格列净

中等降糖（HbA1c↓0.6-0.9%）

心肾保护字据较少

反作用较少，适合永久用药

单纯血糖高+肾功能泛泛者

恒格列净

中等降糖（HbA1c↓0.5-0.8%）

心肾保护扣问较少

国产药，价钱较低

经济型弃取，需永久控糖者

除此之外，SGLT-2 阻难剂还可弘扬降糖之外的多项代谢获益，可使患者平均减重 1.8~1.9kg，同期兼具温文的降压遵守。

多项大型心血管预后考验与肾脏极端扣问均有劲确认，SGLT2i具备明确且卓越的心肾保护价值。安全性层面，单独使用SGLT2i开展调整，滚球中国官方网站入口不会升高下血糖的发生风险。

#2

SGLT-2i药物性情区别汇总

现存临床字据充分标明，SGLT-2i在降糖、改善心力穷乏以及减少归并或区别并2型糖尿病的慢性肾脏病患者心肾极端事件方面，呈现出彰着的药物类效应。

但不同SGLT-2i之间仍存在一定异质性。因此，在临床行使中需严格把抓单药调整与聚积调整的顺应证。

SGLT-2i药物用法用量

制剂类型

药物称号

达峰时辰

半衰期

用法用量

日制剂

卡格列净

1^2h

10.6~13.1h

100~300mg，1次/d，餐前

达格列净

2h

12.9h

5~10mg，1次/d

恩格列净

1.5h

12.4h

10~25mg，1次/d

艾托格列净

1h

16.6h

5mg，1次/d

恒格列净

1.5~2h

9.1~14h

5~10mg，1次/d

SGLT-2i药物性情区别汇总

表情

卡格列净

达格列净

恩格列净

艾托格列净

恒格列净

SGLT-2/SGLT-1弃取性

160-410

1200

2700

2200

1824

生物利费用

65%

78%

78%

100%

-

食品对药物代谢的影响

无影响

与高脂饮食同服，Cmax缩小50%，Tmax蔓延约1h，博亚体育AUC不变

进食高脂肪和高热量AUC缩小约16%，Cmax缩小约37%

进食高脂肪和高热量Cmax缩小29%，Tmax蔓延1h，AUC不变

与高脂饮食同服，恒格列净Cmax缩小36.4%，Tmax蔓延0.5h

代谢

UGT1A9和UGT2B7(主要)、CYP3A4(7%)

UGT2B7(主要)、CYP(弱)

UGT2B7、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A9

UGT1A9和UGT2B7(主要)、CYP(12%)

UGT2B4/7、UGT1A9、UGT1A3、UGT1A6(主要)，小数经CYP酶代谢

排泄

粪便(51.7%)、尿液(33%)

粪便(21%)、尿液(75%)

粪便(41.2%)、尿液(54.4%)

粪便(40.9%)、尿液(50.2%)

粪便(50%)、尿液(30.1%)

单药

-

开云2026世界杯中国官网

√

√

-

√

聚积二甲双胍

√

√

√

√

√

聚积磺脲类

-

-

-

-

-

聚积二甲双胍和磺脲类

√

-

√

-

-

聚积胰岛素

-

√

-

-

-

心力穷乏

-

√

√

-

-

CKD

-

√

-

-

-

2型糖尿病患者常存在多病共存、多重用药的性情，临床需相称柔软药物相互作用风险。

当SGLT-2i与口服降糖药、降压药或调脂药聚积使用时，频繁无需调节SGLT-2i及联用药物的剂量。

在与特定药物联用时需顾惜：利福平可能缩小卡格列净的疗效，若卡格列净与利福平、苯妥英、苯巴比妥或利托那韦等药物合用，可商酌符合加多卡格列净的剂量。

在食品相互作用方面，大宗SGLT-2i不受进餐影响，空心或餐后服用均可；但卡格列净应在每天第一餐前服用。

在运行SGLT-2i调整前应评估肾功能，并在调整时代如期监测。总共SGLT-2i均禁用于糖尿病伴有严重肾功能损害（eGFR

肝肾功能不全病东谈主SGLT-2i剂量调节

类别

卡格列净

达格列净

恩格列净

艾托格列净

恒格列净

肝功能不全患者

轻度

√

√

√

√

√

中度

√

√

√

√

减量至 5mg/d

重度

不保举

√

不保举

不保举

减量至 5mg/d

-

肾功能不全患者

eGFR≥60 mL/(min·1.73m²)

√

√

√

√

√

45≤eGFR

100 mg/d

√

√

√

√

30≤eGFR

不保举

T2DM: 不保举HF 和 CKD:10 mg/d

T2DM: 不保举HF:10 mg/d

不保举

√

eGFR

禁用

T2DM: 不保举HF 和 CKD:10 mg/d

禁用

禁用

禁用

ESRD/透析

禁用

禁用*

禁用

禁用

禁用

* eGFR

#3

SGLT-2i药物不良反映唐突

永久使用SGLT-2i可能诱发的不良反映包括酮症酸中毒、生殖系统感染及泌尿系统感染，其发生风险虽有升高，但通过遴荐允洽的料理设施，这些风险总体可控。

用药时代应顾惜监测尿惯例及血压变化。养成考究的生计习尚有助于显赫缩小生殖谈与泌尿谈感染的发生率。关于胰岛功能较差的患者，在使用SGLT2i时应酌情补充胰岛素调整，并高度警惕糖尿病酮症酸中毒的发生。

SGLT-2i药物不良反映唐突

不良反映

常见情况

处理设施

泌尿生殖系统感染

SGLT-2i会加多泌尿生殖系统感染的发生风险

如期评估患者尿路感染的症状与体征，发现荒谬实时调整

利尿剂/RASI合用关连风险

与利尿剂、RASI合用时，可能激发过度利尿、脱水、症状性低血压及肾前性肾功能穷乏

如期监测患者液体均衡与肾功能，必要时调节利尿剂剂量

酮症酸中毒

存在诱发酮症酸中毒的潜在风险

糖尿病患者打算手术前，漠视暂停使用SGLT-2i

急性肾毁伤/肾功能毁伤

在经口摄入量减少或液体丢失的情况下，易发生急性肾毁伤或肾功能毁伤

出现上述情况时，商酌暂时停用SGLT-2i

低血糖

与胰岛素和/或磺酰脲类繁衍物等降糖药物合用时，可能激发低血糖

合用时需调节糖尿病调整政策，退缩低血糖风险

会阴坏死性筋膜炎（福涅尔坏疽）

荒废但恫吓生命的细菌感染，男女患者均可发生

评估患者生殖器/会阴区是否存在苍凉、压痛、红斑、肿胀，伴发烧或不适；怀疑本病时，立即停用SGLT-2i，运行广谱抗生素调整，必要时行外科清创术

列净类药物依然不是传统降糖药物的单一行使，而是成为同期兼顾腹黑、肾脏与代谢三大系统的空洞性保护药物。临床千般降糖药物并无齐全优劣之分，用药中枢在于精确适配病情博亚体育，需团结患者个体空洞现象制定各异化用药决策。

• 博亚体育
• 艺文
• 达格列
• 列净
• 读懂